減肥藥羅氏鮮仿單明細參考

羅氏鮮膠囊 :120 公絲 Xenical® Capsules 120mg Roche

抗肥胖劑

成份

主要成份:Orlistat 膠囊 120mg Orlistat 賦形劑:膠囊內填物:微晶纖維,澱粉甘醇酸鈉,povidone,月桂硫 酸鈉及滑石粉。

膠囊外殼:明膠,靛藍洋紅色(E12)及二氧化鈦 (E171)。

特性與效果 Xenical®是有效、特定及長效型之腸胃道脂肪分解酵素抑制劑。其療 效之發揮是在胃腔及小腸腔中與胃和胰臟分泌的脂肪分解酵素在其 活化的絲氨基酸位置上形成共價鍵。因此已去活性酵素便無法水解飲 食中的脂肪(以三酸甘油的型式存在)成為可供吸收的游離脂肪酸及 單酸甘油脂。因未經消化的三酸甘油脂是無法被吸收的,因此,減少 熱量攝取,對體重控制發揮正面的效果。此藥不需要全身性的吸收就 能發揮其作用。

藥物動力學

吸收 :以正常體重與肥胖志願者的臨床研究顯示 Orlistat 的吸收程度非程 小。

口服 :Orlistat 8 小時後無法測出其血漿濃度(<5 ng/ml)。 一般來說,在治療劑量下在血中偶而會測到未分解的 Orlistat,但其 濃度極低(<10 ng/ml 或 0.02 mM),且無累積現象,Orlistat 的吸收率 極低至可忽略之程度。

分佈

分佈量很難測定因為藥物極少被吸收,因此並無全身性藥物動力學資 料。在試管中 Orlistat 與血漿蛋白結合率高於 99%(脂蛋白與白蛋白 是主要的結合蛋白質)。Orlistat 很少與紅血球結合。

代謝
根據動物實驗,Orlistat 主要的代謝可能在腸胃壁。在肥胖者的實驗 發現口服劑量之微小部份被吸收,而此吸收部份中有兩個主要的代謝 物,M1(第 4 位置脫水的內酯環)及 M3(M1 在白氨基酸之 N-甲醯 基部分裂開),約佔全部血漿濃度的 42%。 M1 及 M3 具打開的內酯環及極弱的解脂酵素抑制活性。(分別比 Orlistat 少 1000 及 2500 倍)。在治療劑量下,代謝物的低抑制活性及 低血漿濃度(平均 26 ng/ml 及 108 ng/ml),在藥理學上被視為是無意 義的。

排除
以正常體重與肥胖志願者的臨床研究顯示未經吸收的藥品主要經糞 便排除。大約 97%的投予劑量由糞便排除,83%為未經改變的 Orlistat。少於 2%的 Orlistat 相關物質由腎臟排出。達到完全排除的時 間(糞便加尿液)約 3-5 天。Orlistat 分解的情況在正常體重與肥胖志 願者之間相似。Orlistat、M1 及 M3 都由膽汁排除。

適應症

配合低卡洛里飲食,適合肥胖病患的治療,包括有與肥胖相關危險因 子之病患。

使用方法

Xenical®配合低卡洛里飲食,適合長期性肥胖症治療,包括有與肥胖 相關危險因子之病患。Xenical®對長期體重控制有效(減重、維持及 預防再增重)。Xenical®治療結果能改善與肥胖相關的危險因子及併發 症,如高血中膽固醇症、非胰島素依賴型糖尿病(NIDDM)、葡萄糖 耐受性不良、高胰島素血症、高血壓及內臟脂肪減少。

劑量及服用

成人: Xenical®之建議劑量為主餐進行中或最遲進餐後 1 小時內口服 1 顆 120mg 膠囊。若不進食或此餐不含脂肪時則可省略服用。須長期的服 用 Xenical®才能持續療效所帶來的利益。(包括改善肥胖相關的危險 因子及體重控制)。 病患的飲食需均衡,主要為低熱量飲食且來自脂肪的熱量需近於 30%。應多食蔬果,脂肪、醣類及蛋白質應平均分配在主要的三餐中。 Xenical®的使用劑量為一天三次,每次 120mg,超過此劑量並無額外 的特別效果。老年人並不需特別調整劑量。 根據糞便中測量脂肪含量,Xenical®的效果在服用後 24-48 小時即 見。若治療中斷則糞便脂含量在 48-72 小時即回到治療前的量。 肝及/或腎功能不良 不需調整劑量。

18 歲以下兒童 :Xenical®用在兒童之安全性及效果尚未建立。建議不使用

禁忌

Xenical®對慢性吸收不良症,膽汁鬱滯及已知對 Orlistat 或對本藥中任 何成份過效的病患有禁忌。

注意事項

治療期間不得超過二年。 在長達兩年治療中大部份患者的維生素 A、D、E、K 和貝他-胡蘿素 均保持正常範圍。但為確保適當的營養,建議考慮補充多種維生素。 病患應被建議導守飲食指導(見劑量及服用)。若攝取高脂肪含量飲 食則可能有腸胃方面之問題(見不良反應)(如每天攝取熱量 2000 卡,>30%來自脂肪,相當於>67 克脂肪)。每天攝取的脂肪應平均分 布於三餐。若 Xenical®在某一餐含脂量特別高時服用,則腸胃的問題 會增加。 由於服用 Xenical®使體重減輕時,會同時改善第二型糖尿病患者之代 謝,可能需要減低口服低血糖藥物(如磺尿素)的劑量。 曾有環孢靈(cyclosporin)血中濃度因患者同時服用 Xenical 而®下降 的案例,因此建議當 Xenical®與環孢靈同時服用時,應更密集的監測 環孢靈的血中濃度變化。 本藥對老人與肝及腎功能不良的病患,尚無完整資料。

懷孕及授乳婦女

於動物生殖實驗中並未發現 Orlistat 有胎兒毒性或會畸形的現象。在 無動物之致畸形報告下,於人類中亦不預期有致畸形的反應。然而, 在缺少臨床數據下,並不建議懷孕時服用 Xenical®。並無對 Orlistat 是否會分泌至人類乳汁中的研究。哺乳時不應服用 Xenical®。

不良反應

Xenical®的副作用大多為腸胃道問題,此與藥物阻止已攝食之脂肪的 吸收之藥理學效果有關。一般常見者為油斑(沾褲)、胃脹氣、急便、 油便、排油、排便增加及排便失禁。 飲食中含脂量越高時上述情形增加越多。病患應被告知以上情況可能 發生且建議飲食控制,特別是飲食中脂肪含量。低脂飲食會降低以上 情況之發生並幫助病患做脂肪攝取的監控及規範。 腸胃道的不良反應通常很輕微且為暫時性的。在治療初期(3 個月內) 會發生且大部份的患者只經歷一次。 一般發生在以 Xenical®治療患者於治療期出現-腸胃道-不良反應有: 腹痛/不舒服、脹氣、液態糞便、軟便、直腸疼痛/不舒服、牙齒不 適、齒齦不適。 其他少見的不良反應有:上呼吸道感染、下呼吸道感染、流行性感冒、 頭痛、月經失調、焦慮、疲倦、尿道發炎。

上市後經驗

極少過敏的案例發生。主要的臨床症狀為搔癢、潮紅、蕁麻疹、血 管水腫和過敏。

交互作用

於藥物動力學試驗中並無觀察到與酒精、digoxin、nifedipine、口服避 孕藥、phenytoin、statins 或 warfarin 有交互作用。 投予 Xenical®時如果有觀察到維生素 D、E 與貝他-胡蘿蔔素的吸收減 少。如有同時補充多種維生素時,應在服用 Xenical®後至少 2 小時後 或睡前服用。

藥物過量

未曾有過 Xenical®劑量過高的案例報告。以正常體重與肥胖者做研究 顯示單一劑量 800mg 及多次劑量每日三次 400mg 達 15 天未有明顯副 作用。此外,已有對肥胖者投予 240mg 每天三次達 6 個月,不良反 應並未明顯增加。 若發生劑量超過問題,建議觀察 24 小時。根據人體及動物實驗,任 何因 Orlistat 引起的全身性效應,應能在短期恢復。 安定性 超過包裝上標示之使用期限後不應使用。 不要儲存在攝氏 30 度以上。

包裝: 2-1000 粒以下盒裝 衛署藥輸字第 023051 號 本藥須由醫師處方使用

製造廠:赫夫門羅氏藥廠 F.Hoffmann-La Roche Ltd.

廠 址:瑞士彼塞爾城 Grenzacherstrasse 124, CH-4070 Basel, Switzerland

藥 商:羅氏大藥廠股份有限公司 地 址:台北市民生東路 3 段 134 號 9 樓 電 話:02-27153111

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